丁溴东莨菪碱
抗胆碱药
丁溴东莨菪碱,西药名。常用剂型有胶囊、注射液等。为治疗功能性胃肠道疾病的药物。用于胃、十二指肠、结肠内镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动等。也可用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
成分
本品主要成分为丁溴东莨菪碱。
性状
(1)丁溴东莨菪碱胶囊:胶囊,内容物为白色粉末。
(2)丁溴东莨菪碱注射液:无色的澄明液体。
适应症
本品用于胃、十二指肠、结肠内镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动等。也可用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
规格
(1)丁溴东莨菪碱胶囊:10mg。
(2)丁溴东莨菪碱注射液:1ml:20mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
丁溴东莨菪碱胶囊:口服,成人每次10-20mg,每日3次;或每次10mg,每日3-5次。小儿每日0.4mg/kg,分4次口服。
丁溴东莨菪碱注射液:肌肉注射、静脉注射或溶于5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液静脉滴注。成人每次1-2支,或一次1支,间隔20-30分钟后再用1支。
不良反应
可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应。
禁忌
1、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
2、青光眼、前列腺肥大患者慎用。
(2017年4月,英国药品和医疗产品管理局(MAHR)发布信息,警示有基础性心脏病的患者使用丁溴东莨菪碱注射液有严重的不良反应发生,并已修改了产品说明书。
丁溴东莨菪碱(静脉注射或肌肉注射)适用于急性肌肉痉挛,如肾或胆绞痛;在放射学上用于梗阻的鉴别诊断并减少肾盂造影所引起的痉挛和疼痛;还可用于其他可能存在痉挛问题的诊断程序(如胃十二指肠镜检查)。截止到2017年2月,英国已收到9例患者接受丁溴东莨菪碱注射液后死亡的报告(包括一例验尸报告)。其中,大多说病例报告的致死性不良反应为急性心肌梗死或心搏停止。丁溴东莨菪碱注射液可引起的不良反应包括心动过速、低血压和过敏反应。基础性心脏病(如心力衰竭、冠心病、心律失常、高血压)患者的这些反应可能会更加严重。一些报告指出,与无冠心病的患者相比,基础性冠心病患者中过敏反应的致死可能性更大1, 2。
给医务人员的建议:
丁溴东莨菪碱注射液可引起严重不良反应,包括心动过速、低血压和过敏反应;
这些不良影响可能导致基础性心脏病患者(如心力衰竭、冠心病、心律失常或高血压患者)的致死性结局;
心脏病患者应慎用丁溴东莨菪碱注射液;
对这些患者进行监测,并确保急救设备处于备用状态,且经过设备使用培训的人员可随时响应;
心动过速患者仍禁用丁溴东莨菪碱注射液。)
注意事项
1、应用本品出现过敏反应时应停药。
2、本品不宜用于胃溃疡患者,因之导致胃排空减慢,胃内容物淤积,会加重胃溃疡的症状。
3、禁与碱、碘及鞣酸配伍。
4、孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。
5、儿童用药:婴幼儿、小儿慎用。
6、老年患者用药:老年人用药前应除外心脏病和前列腺肥大等病史。
7、药物过量:如过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药和其他对症处理进行抢救。
药物相互作用
1、与其他抗胆碱能药、吩噻嗪类等药物合用时会增加毒性。
2、可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃肠动力作用。
3、某些抗心律失常药(如奎尼丁、丙吡胺等)与本品合用要谨慎,因前者具有阻滞迷走神经作用,故能增强本品的抗胆碱能效应,导致口干、视力模糊、排尿困难,老年人尤当注意。
4、本品与拟肾上腺素能药物合用(如:右旋苯丙胺5mg),可增强止吐作用,减少本品的嗜睡作用,但口干更显著。
5、与三环类抗抑郁药(阿米替林等)合用时,两者均具有抗胆碱能效应,口干、便秘、视力模糊等副作用加剧,可使老年患者发生尿潴留,诱发急性青光眼及麻痹性肠梗阻等,故而禁止这两种药物合用。
6、本品分别与地高辛、呋喃妥因、维生素B2等合用时,会明显增加后者的吸收。
7、应用本品或其他抗胆碱能药物期间,舌下含化硝酸甘油预防或治疗心绞痛时,因唾液减少使后者崩解减慢,从而影响其吸收,作用有可能推迟及(或)减弱。
药理作用
本品为M胆碱受体阻滞药,其外周作用与阿托品相似,仅在作用程度上略有不同。本品对平滑肌解痉作用较阿托品为强,能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动,亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环;其对心脏、眼平滑肌(散瞳及调节麻痹)和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品较小。其中枢作用主要有:对呼吸中枢具有兴奋作用:抗眩晕及抗震颤麻痹作用较阿托品强;但对中枢神经系统具有显著的镇静作用,应用较大剂量后多可产生催眠作用。因此,应用本品很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等副反应。
药代动力学
丁溴东莨菪碱胶囊:
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20-30分钟产生药效,维持时间约2-6小时。
丁溴东莨菪碱注射液:
本品静脉注射后2-4分钟,皮下或肌肉注射8-10分钟产生药效,时间约2-6小时。本品主要随粪便排出,静脉用药后有一部分自尿中排出。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
24个月
执行标准
(1)丁溴东莨菪碱胶囊:中国药典2005年版二部。
(2)丁溴东莨菪碱注射液:中国药典2015年版二部。
化合物简介
基本信息
化学式:C21H30BrNO4
分子量:440.371
CAS号:149-64-4
EINECS号:205-744-1
理化性质
熔点:142-144℃
外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解性:易溶于三氯甲烷、水,略溶于乙醇
计算化学数据
氢键供体数量:1
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:8
拓扑分子极性表面积(TPSA):59.1
重原子数量:27
表面电荷:0
复杂度:500
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:3
不确定原子立构中心数量:2
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
最新修订时间:2024-08-29 10:25
目录
概述
成分
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料