丁卡因(tetracaine)化学名为4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯,白色结晶粉末,分子式为C15H24N2O2,分子量为264.36300,密度为1.044 g/cm3,沸点为389.4ºC at 760 mmHg,闪点为189.3ºC。
化合物简介
基本信息
中文名称:丁卡因
中文别名:4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名称:tetracaine
英文别名:Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS号:94-24-6
MDL号:MFCD00053787
EINECS号:202-316-6
RTECS号:DG4725000
PubChem号:24900448
分子式:C15H24N2O2
分子量:264.36300
结构式:
精确质量:264.18400
PSA:41.57000
LogP:2.69000
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末
密度:1.044 g/cm3
沸点:389.4ºC at 760 mmHg
闪点:189.3ºC
折射率:1.537
储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料类分开存放
分子结构数据
1、摩尔折射率:79.15
2、摩尔体积(m3/mol):253.0
3、等张比容(90.2K):635.4
4、表面张力(dyne/cm):39.7
5、极化率(10-24cm3):31.37
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:9
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积41.6
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:249
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
用途
生化研究。
化合物相关药品说明
药品名称
【通用名称】 盐酸丁卡因注射液
【英文名称】 Tetracaine Hydrochloride Injection
【汉语拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye
成份
本品主要成份为盐酸丁卡因,其化学名称为:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。
分子式: C15H24N2O2HCL
分子量: 300.83
所属类别
化药及生物制品 >> 麻醉药及麻醉辅助用药 >> 麻醉药 >> 局部麻醉药
性状
本品为盐酸丁卡因的灭菌水溶液,为无色澄明液体。
适应症
用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。
用法用量
硬膜外阻滞:常用浓度为0.15~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,一次常用量为40~50mg,极量为80mg。
蛛网膜下腔阻滞:常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用),一次常用量为10mg,15mg为限量,20mg为极量。
神经传导阻滞:常用浓度0.1%~0.2%,一次常用量为40~50mg,极量为100 mg。
粘膜表面麻醉:常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液,耳鼻喉科用1~2%溶液,一次限量为40 mg。
不良反应
禁忌:
注意事项:
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期大量孕激素的分泌,增加对局部麻药的敏感性,因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。
儿童用药
5岁以内小儿慎用。
老年用药
60岁以上老年患者,根据病情酌情减量。
药物相互作用
药物过量
用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应,需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。
药理作用
局麻作用比普鲁卡因强,比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大,比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉。作用迅速,1~3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%~1%溶液,无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%~2%溶液,总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%~0.03%溶液,神经传导阻滞用0.1%~0.3%溶液。腰麻时用10~15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%~0.3%溶液,与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大,一般不做浸润麻醉。
极量:浸润麻醉、神经传导阻滞,1次0.1g。
药代动力学
本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。
专家点评
本品局麻作用比普鲁卡因强10倍,毒性则大20倍,能透过黏膜,主要用于黏膜麻醉。作用迅速,1~3min即生效,维持20~40min,对黏膜上皮损伤少,不影响眼压及瞳孔,且耐热,可经高压消毒。