一叶萩碱(Securinine ),别名一叶秋碱、叶秋碱,是一种黄色结晶的化学品。化学名称为(6S, 11aR, 11bS)-9, 10, 11, 11a-四氢-8H-6, 11b-亚甲呋喃并[2, 3-c]吡啶并[1, 2-a]氮杂卓-2(6H)-酮,分子式为C13H15NO2 ,分子量为217.26400,熔点140~142℃。一叶萩碱临床上主要用于治疗小儿麻痹后遗症和面神经麻痹。
化合物简介
基本信息
中文名称:一叶秋碱
中文别名:一叶萩碱; 叶秋碱;
英文名称:Securinine
英文别名:Securinan-11-on; 1,2,3,4,10,10a-Hexahydro-10-hydroxy; SECURAN-11-ONE; securinin; Securan one;
CAS号:5610-40-2
分子式:C13H15NO2
化学结构:
分子量:217.26400
精确质量:217.11000
PSA:29.54000
LogP:1.34290
物化性质
密度:1.3 g/cm3
熔点:140-142ºC
沸点:459ºC at 760 mmHg
闪点:197ºC
折射率:1.633
储存条件:-20ºC Freezer
安全信息
危险类别码:R23/24/25
危险品标志:T
用途
抗菌活性;对中枢神经系统有兴奋作用;抗肿瘤作用
药物相关信息概况
药品名称
中文名称:一叶萩碱
英文名称:Securinine
别名:叶萩碱;叶底珠碱;Securinin-11-one;Securininum
分类
神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药
剂型
注射液:4mg(1ml)(专供面部注射用),8mg(2ml),16mg(2ml)。
药理作用
一叶萩碱作用类似士的宁,但较弱,毒性也相对较轻。动物试验表明,小量可增加心肌收缩力,并有抑制乙酰胆碱酯酶的作用。
药代动力学
一叶萩碱口服吸收,在肝及细胞中很快被代谢,无显著蓄积。少量以原形药从肾排泄。
适应证
临床用于治疗小儿麻痹症及其后遗症、脊髓灰质炎及其后遗症、面神经麻痹、面肌瘫痪,对神经衰弱、低血压、自主神经功能失调、植物神经功能紊乱所引起的头晕、耳鸣和耳聋等也有一定的疗效。
禁忌证
(尚不明确)
注意事项
1.穴位注射不可注入血管内。
2.面部注射时,部分病人可出现局部肿胀、疼痛,一般在停药2~3天自愈。
不良反应
一叶萩碱可引起荨麻疹,注射部位刺痒、疼痛。
用法用量
成人一般可肌内注射4~8mg,每天1次,14次为一个疗程。治疗面神经麻痹多采用面部穴位注射,由针灸医师定穴位,每穴每次0.8~1.2mg,每天1次。12次为一个疗程。休息2天再开始第二个疗程。
药物相互作用
(尚不明确)
专家点评
由于代谢快、蓄积少、毒性低,临床作用同士的宁但较士的宁(安全范围窄,目前已很少应用)安全。